CP2025 CDE備案A 500g/瓶 25kg/桶

藥用枸櫞酸三乙酯使用配方

藥用枸櫞酸三乙酯使用配方

C12H20O7    276.29　　[77-93-0]　　本品為2-羥基丙烷-1,2,3-三羧酸三乙酯。由枸櫞酸與在催化劑作用下酯化制得，然后經脫酯、中和、水洗精制。按無水物計算，含C12H20O7不得少于99.0%?！　?b style="line-height: 34.2857px;">【性狀】本品為無色澄清的油狀液體。本品在、或丙酮中易溶，在水中溶解。　　相對密度 本品的相對密度（通則0601）在25℃時為1.135～1.139。　　折光率 本品的折光率（通則0622）在25℃時為1.439～1.441。　　【鑒別】本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）?！　?b style="line-height: 34.2857px;">【檢查】酸度 取本品16.0g，加對溴麝香草酚藍指示液顯中性的16ml，混勻，立即加溴麝香草酚藍指示液（0.1%的溶液）數(shù)滴，用滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，消耗滴定液（0.1mol/L）的體積不得過0.5ml。

國內使用較多的是淀粉類衍生物,其中的羧甲基淀粉鈉,國內雖有產品,但無論是品種還是質量與國外產品相比,還存在一定差距,國外常用崩解劑有羥甲基淀粉鈉(DST)、可壓性淀粉等。有人以PEG-6000與吲哚美辛、乳糖制成固體分散物,用以防止吲哚美辛多晶型的互變以及增加水溶度。將其固體可散物與聚乙烯樹脂溶液混合、制粒、壓成骨架片。再將其暴露于丙酮蒸氣中改變其孔隙率與曲率,可呈理想的釋藥過程。

 口服后2~3h血藥濃度為0.86~0.89mgL,8h減至0.72mgL,均在治療濃度范圍之內(0.5~3mg),基本達到實驗設計要求,另有雙氯芬酸的親水凝膠片,系以羧甲基纖維素鈉、甲基纖維素、十八醇等為材料制備而成。其釋藥機理是水先滲入骨架,多聚物形成凝膠,已溶解的藥物在凝膠中擴散及凝膠層的侵蝕,體外藥符合一級動力學過程。也可用乙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、十八醇為材料制成不溶性骨架片,控制釋藥達12h以上,釋藥過程符合Higuchi方程。